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药理学名词注释温习

更新时间:2019-08-03   来源:本站原创

  1.药物:指能够改变或查明机体的心理功能及病理形态,可用以防止,诊断和医治疾病的化学物质。 2.药理学:研究药物取机体(含病原体)彼此感化及感化纪律的学科。 3.药物效应动力学:又称药效学,研究药物对机体的感化及感化机制,以阐明药物防治疾病的纪律。 药物代谢动力学:又称药动学,研究药物正在机体的影响下所发生的变化及纪律。包罗药物正在体内的接收、分布、 生物(代谢)以及消弭的过程,出格是血药浓度随时间的变化纪律。 4.药物感化:是指药物对机体组织阐扬的原发感化,是动因,是反映机制。 药物效应:药物原发感化所惹起的机体器官组织可以或许被察看、记实、测定到的功能、代谢等的改变。 5.质反映:效应强弱随剂量增减呈持续性量变。用阳性率或阳性率暗示效应,构成 S 型曲线。药理效应是阳性或阴 性,也称全或无反映。 量反映:效应强弱随剂量增减呈持续性量的变化;构成脚曲型曲线。药理效应的凹凸或几多可用数字或量的分级 暗示其感化强度。 6.局部感化:药物正在接收入血循前正在用药部位所发生的感化。 接收感化:又称感化,药物正在接收入血之后分布到机体各部位所发生的感化。 7.不良反映:凡不合适用药目标并给病人带来不适或疾苦的反映统称为不良反映。 8.副感化:正在医治量时呈现取医治目标无关的反映(或效应) 。 9.毒性反映:指用药剂量过大或用药时间过长所惹起的机体损害性反映。 10.反映:指机体受药物刺激后所发生的纷歧般的免疫反映,惹起心理功能妨碍或组织损害。 11.后遗反映:指停药后血药浓度下降至最低无效浓度以下存正在的生物效应。 12.停药反映:俄然停药后原有疾病的加剧。 13.反映:是一种免疫反映,非肽类药物做为半抗原取机体卵白连系后,颠末敏过程而发生的反映,也称 过敏反映,常见于过敏体质病人。 14.继发反映(secondary reaction) :药物的医治感化惹起的不良后果。如持久使用广谱抗生素形成的二沉传染。 15.平安范畴:药物的最小无效取最小中毒量的距离称为药物平安范畴,距离愈愈平安,范畴愈大。 16.医治指数:LD50/ED50 的比值称为医治系数,用于估量药物的平安性,此比值愈大药物愈平安。 17.LD50:对折剂量,是指化学物质惹起一半受试对象呈现灭亡所需时间的剂量,又称中量。 对折无效量 (ED50) : 量反映中能惹起 50%最大效应强度的药量; 质反映中惹起 50%尝试对象呈现阳性反映的药量。 18.血浆半衰期:血浆中药物浓度下降到一半所需时间。 19.时量关系(time-concentration relationship) :血浆药物浓度随时间的改变而发生变化的纪律。 20.时量曲线下面积(AUC) :反映进入体轮回药物的相对量。 21.峰浓度:一次给药后血浆的最高浓度。此时接收和消弭达均衡。 22.生物利费用 F:赐与必然剂量的药物后,能被接收进入体轮回的药物相对量及速度。 (反映接收速度和程度) 。 绝对生物利费用:静脉打针(iv)取血管外给药(ev)时 AUC 比值。用于评价统一种药物的分歧给药路子接收环境。 相对生物利费用:药物的尺度制剂取其分歧或不异制剂,正在不异给药路子下的 AUC 相除,所得值。 23.表不雅分布容积 Vd:体内药物总量达到均衡后,按此时测得的血浆药物浓度计较该药应拥有的体液总容积(体内 药量取血药浓度的比值) 。(单元为 L 或 L/kg) 。不是实正的容积空间,是假设药物正在体内所有部位都是按血浆药物 浓度平均分布的一个理论容积。意义:推算药物的分布范畴;推算药物分泌速度;Vd 越小,分泌越快,体内存留时 间短。计较体内药物总量或欲达到某一无效血浆药物浓度时该当用的剂量。 24.一级消弭动力学特点: (1)单元时间内消弭的药量取血药浓度正相关(恒比消弭——单元时间内消弭的药量取 血药浓度相关。 (2)半衰期恒定(t=0.693/Ke 是恒定值,不随药物浓度凹凸改变,取血药浓度无关) 。 25.生物半衰期:药物效应下降一般所需时间。 26.致癌强度指数:指尝试动物某人一生接触剂量为 1mg(kgd)致癌物时的一生超额度。当以动物尝试材料为依 据是,其值为线性多阶段模子的最大似然估量值限。 27.KD 的概念:暗示 D 取 R 的亲和力,即惹起最大效应一半时(50%受体被占领时)所需药物的剂量(浓度) 。 KD 取 D 和 R 的亲和力成反比;若将 KD 取负对数(-logKD)=PD2,则:pD2 取药物和受体的亲和力成反比。 28.量效关系:药物的剂量取效应之间的关系,正在必然范畴内药物剂量的大小取其血药浓度成反比,也取药理效应 的强度平行。 29.S 型曲线:对数剂量或浓度和累加阳性率做图,能够看出对折效应浓度或剂量。 30.最小无效量/最小无效浓度:惹起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。 31.坪值:分次用药或恒速用药后,呈现恒定的无效血药浓度或稳态血药浓度,这暗示药物的接收速度和消弭速度 达到均衡。 32.配体:能取受体性连系的内源性物质(递质,激素,本身活性物质等)和药物。 受体:指细胞卵白组分,能识别并取某种微量化学物质(如药物激素等)连系通过放大系统触发药理或心理效应。 33.冲动剂:有很大的亲和力和内正在活性,能取受体连系发生最大效应的物质。 部门冲动剂:具有必然的亲和力,但内正在活性低,有小剂量冲动,大剂量拮抗的双沉感化。 拮抗剂:有很大的亲和力,但缺乏内正在活性,取受体连系后本身不发生生物效应的物质。 34.合作性拮抗剂:取冲动剂彼此合作不异的受体,拮抗感化是可逆的,可使冲动剂的量效曲线平行左移。 非合作性拮抗剂:取冲动剂合作受体分歧部位,可使冲动剂量效曲线左移,斜率低,最大效应降低。 35.药物的效价:是指发生必然效应所需要的药物剂量大小,剂量愈小,效价愈高。 药物的效能:指药物发生最大效应的能力。 36.微粒体酶:次要存正在于肝细胞和其他组织细胞的微粒体(内质网)中,能推进对外来性物质如药物和内源性物 质如儿茶酚胺类等的生物的物质,统称为微粒体酶,此中最主要的是肝药酶。 37.药酶剂:能使肝药酶活性添加或药酶合成加快的药物,如。 药酶剂:能使肝药酶活性降低或药酶合成减慢的药物,如异烟肼。 38.接收:药物从用药部位进入血液轮回的过程。 分布:药物由血液转运到各组织器官的过程。 代谢(生物) :指药物正在体内发生的化学变化。 分泌:药物正在体内经接收,分布,代谢后,最初以原型或代谢物形式通过分歧路子解除体外的过程。 39.肝肠轮回:药物由胆汁排入小肠,又被小肠接收的过程。 40.首过效应(第一效应) :口服药物正在胃肠道接收经门静脉到肝净,有些药物正在通过胃肠黏膜及肝净时极易发 生,进入体轮回药量削减,疗效降低,以至无效。 41.一室模子:药物进入血轮回后,当即平均分布到体液和个组织器官,并敏捷达到均衡。 二室模子:药物进入机体后,向地方空分布是霎时即达到均衡,但进入周边室需要必然的时间取周边空达 到均衡。 42.一级动力学:指药物的转运或消弭速度即单元时间内百分率相等,但单元时间内药物转运或消弭量取药物浓度 相关。 零级动力学:指单元时间内药物的转运或消弭量是相等的,取药物浓度无关。 43.一级动力学消弭:药物消弭速度取血药浓度成反比,即单元时间内药物消弭的百分率相等。 零级动力学消弭:指单元时间内消弭的药量相等,取血药浓度无关。 44.血脑樊篱:是由血-脑,血-脑脊液及脑脊液三种樊篱的总称,对中枢神经系统有心理感化。 胎盘樊篱:将母亲取胎儿血液离隔的胎盘也起樊篱感化,本色上是胎盘绒毛取子宫窦间的樊篱。 45.毒理学:研究毒性物质对机体的无害感化及其发生,机制,成果以及风险要素的科学,次要用于对外源性物质 的平安性评价和性评估。 46.Hormesis:毒物兴奋效应,是指化学物质正在低剂量对机体发生有益感化,而正在高剂量对机体发生损害感化, 凡是剂量-反映关系曲线表示为β 型或 U 型曲线.基:指逛离存正在的,带不成对电子的,原子或离子。次要因为化合物的共价键发生均裂而发生。 48.慢性毒感化带:急性阈剂量取慢性阈剂量的比值,暗示为:ZCh=LimaC/LimCh,ZCh 值越大,申明由极轻细的毒 效应到较为较着的中毒表示之间发生成长过程较为藏匿,易被轻忽,发生慢性中毒的性大,反之,则申明发生 慢性中毒的性小。 49.蓄积系数:指多次染毒使对折动物呈现效应的累积剂量/一次染毒使对折动物呈现不异效应的剂量比值。 50.Ames test:细菌答复突变尝试,操纵突变体的测试菌体,察看受试物可否改正或弥补突变体所照顾的突变改变, 判断其致突变性,苏伤寒沙门氏菌试验就是用的最普遍的。 51.化学致癌物:凡能惹起动物和人类肿瘤,添加其发病率或灭亡率的化学物。 52.机制毒理学:通过药物对细胞或组织发生毒性的心理生化改变研究,阐明药物对机体毒性感化的机制。 53.可接管度:指和社会正在,心理等各方面均能承受的度。 54.耐受性:持续多次使用某些药物后,机体反映性逐步降低,需要不竭加大剂量才能维持疗效。耐受性正在停药后 可消逝,再次持续用药又可发生。 耐药性:持久使用化疗药物后,病原体或肿瘤细胞对药物的性降低,或称抗药性。 依赖性:持续用药后,可使机体对药物发生心理、或心理的一种依赖和需求。 1、若何从受体学说角度理解药物的感化机制。试举例申明感化于每一类受体的药物,该药物的研发过程对你正在药 物设想方面的。 绝大大都药物具有性化学布局,它所惹起的效应是药物选择性地取组织细胞大组分彼此感化,改变了 组分的功能,加强或其功能,从而激发一系列生化取心理变化。这些功能性组分就是药物感化的部位,特称之 为药物受体。药物取受体连系所发生效应的强度,取药物和受体亲和力相关,其彼此感化构成药物爱体复合物从命 于质量感化定律。 1,离子通道受体:维拉帕米 地尔硫卓等 2,G 卵白偶联受体:阿托品 3,激酶偶联受体: 4,核激素受体:罗格列酮 2、若何从受体角度理解药物的医治感化和不良反映,试举例申明。 医治感化:氯丙嗪可阻断多巴胺(DA)受体、α 受体及 M 受体。DA 受体至多有 D1 和 D2 二种亚型。D1 受体取 CS 卵白偶联,冲动时可经 CS 卵白激活腺苷酸环化酶,使 cAMP 程度添加,其外周感化表示为血管扩张和心肌收缩力 加强,中枢效应尚不清晰。D2 受体的中枢效应次要表示正在 DA 中枢通,即黑质-纹状体通、中脑-边缘叶通、 中脑皮质通和结节-漏斗通。此中前者取锥体外系的运能相关,后者取下丘脑某些激素的排泄相关,而中 间二条公例次要取、情感及行为勾当相关。D2 受体取 Gi 卵白相偶联,冲动时可腺苷酸环化酶活性,还 能使 K+通道。氯丙嗪对 D1、D2 受体缺乏选择性。 不良反映:表示为嗜睡、无力、目力恍惚、鼻塞、心动过速、口干及便秘等中枢神经及自从神经系统副感化。 持久使用可致乳房肿大、闭经及发展减慢等。本品静注后因为其α 受体阻断感化,可致体位性低血压。 3、若何从量效关系角度理解药物剂量的主要性。 对折无效量:是能惹起 50%阳性反映(质反映)或 50%最大效应(量反映)的浓度或剂量,别离用对折无效浓度(EC50)及 对折无效剂量(ED50)暗示。若是效应目标为中毒或灭亡则可改用对折中毒浓度(TC50)、对折中毒剂量(TD50)或对折 浓度(LC50)、对折剂量(LD50)暗示。继续添加浓度或剂量而效应量不再继续上升时,这正在量反映中称为最 大效能,反映药物的内正在活性。正在质反映中阳性反映率达 100%,再添加药量也不外如斯。若是反映目标是灭亡则此 时的剂量称为最小量。 按照上述,药物的利用要正在对折无效剂量和对折剂量之间选择用量,用量过少则不克不及起到应有的效应,过多则 有可能导亡等成果。所以药物剂量的选择很主要。 4、简述受体调理的类型,并举例申明。 详见讲义 P41(1) (2) 5、简述抗肿瘤药物的机制及响应分类,举例阐发抗肿瘤药物的研发过程及目前碰到的临床医治窘境,试述你的应 对策略。 干扰核酸生物合成的药物: 抗嘌呤药:即嘌呤核苷酸合成剂,如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。 抗嘧啶药:次要靠嘧啶的生物合成而起到抗瘤感化,如:氟尿嘧啶。 抗叶酸药:为二氢叶酸还原酶剂,如甲氨蝶呤。 核苷酸还原酶剂:如羟基脲。 DNA 多聚酶剂:如阿糖胞苷。 DNA 布局和功能的药物: 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可取 DNA 交叉联合;博莱霉素靠发生基 DNA 布局。 嵌入 DNA 中干扰 DNA 的药物:如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。 影响卵白质合成的药物:如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、花生物碱类等。 影响体内激素均衡的药物:如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。 6、非临床平安性研究的目标?